Amlodipine Besylate hace tabletas 2.5mg, 5mg, medicaciones orales 10mg

Amlodipine Besylate hace tabletas 2.5mg, 5mg, medicaciones orales 10mg

Producto: Tabletas de Amlodipine Besylate

Especificación: 2.5mg, 5mg, 10mg

Estándar: USP

El embalar: los años 10/ampolla

Descripción:

Amlodipine es un molde de acción prolongada del canal del calcio del dihydropyridine 1,4. Actúa sobre todo en las células musculares lisas vasculares estabilizando el L-tipo voltaje-bloqueado canales del calcio en su conformación inactiva. Inhibiendo la afluencia del calcio en células musculares lisas, el amlodipine previene la contracción y la vasoconstricción calcio-dependientes del miocito. Un segundo propuso que el mecanismo para los efectos vasodilatadores de la droga implique la inhibición pH-dependiente de la afluencia del calcio vía la inhibición de la anhidrasa carbónica del músculo liso. Algunos estudios han mostrado que el amlodipine también ejerce efectos inhibitorios sobre el N-tipo voltaje-bloqueado canales del calcio. el N-tipo canales del calcio situados en el sistema nervioso central se puede implicar en la sensación nociceptiva de la señalización y del dolor. Amlodipine se utiliza para tratar la hipertensión y la angina estable crónica.

Indicación

Para el tratamiento de la hipertensión y de la angina estable crónica.

Farmacodinámica

Amlodipine pertenece a la clase de (DHP) del dihydropyridine de moldes (CCBs), la clase más ampliamente utilizada del canal del calcio de CCBs. Hay por lo menos cinco diversos tipos de canales del calcio en homo sapiens: L, n, P/Q-, r y T-tipo. Fue aceptado extensamente que L-tipo canales del calcio, el canal principal de la blanco de DHP CCBs en las células musculares que median la contracción; sin embargo, algunos estudios han indicado que el amlodipine también ata a e inhibe el N-tipo canales del calcio (véase las referencias en la sección de las blancos). Similar al otro DHP CCBs, amlodipine ata directamente al L-tipo inactivo canales del calcio que estabilizan su conformación inactiva. Puesto que las despolarizaciones arteriales del músculo liso son más largas en la duración que despolarizaciones del músculo cardiaco, los canales inactivos son más frecuentes en células musculares lisas. El empalmar alternativo de la subunidad alpha-1 del canal da a amlodipine selectividad arterial adicional. En las concentraciones sub-tóxicas terapéuticas, el amlodipine tiene poco efecto sobre miocitos y células cardiacos de la conducción.

Mecanismo de la acción

Amlodipine disminuye contractilidad arterial del músculo liso y la vasoconstricción subsiguiente inhibiendo la afluencia de los iones del calcio a través del L-tipo canales del calcio. Los iones del calcio que incorporan la célula a través de estos canales atan a la calmodulina. la calmodulina del Calcio-límite después ata a y activa la cinasa (MLCK) de la cadena ligera de la miosina. MLCK activado cataliza la fosforilación de la subunidad reguladora de miosina, un paso dominante de la cadena ligera en la contracción del músculo. La amplificación de la señal es alcanzada por el lanzamiento inducido por calcio del calcio del retículo sarcoplásmico a través de los receptores del ryanodine. La inhibición de la afluencia inicial del calcio disminuye la actividad contráctil de las células musculares y de los resultados arteriales lisas en la vasodilatación. Los efectos vasodilatadores del amlodipine dan lugar a una disminución total de la presión arterial. Amlodipine es un CCB de acción prolongada que se puede utilizar para tratar suave para moderar la hipertensión esencial y la angina esfuerzo-relacionada (angina estable crónica). Otro mecanismo posible es que el amlodipine inhibe la actividad carbónica vascular de la anhidrasa I del músculo liso que causa los aumentos celulares del pH que pueden estar implicados en la regulación de afluencia intracelluar del calcio a través de los canales del calcio.