Terapia de la inyección del clorhidrato de Irinotecan para el cáncer colorrectal metastático

Inyección del clorhidrato de Irinotecan para el cáncer colorrectal metastático

Producto: Inyección del clorhidrato de Irinotecan

Especificación: 40mg/2ml, 100mg/5ml

Estándar: BP, USP

El embalar: 10 frascos/caja

Descripción:

Irinotecan es un inhibidor enzimático antineoplástico usado sobre todo en el tratamiento del cáncer colorrectal. Es un derivado del camptothecin que inhibe la acción del topoisomerase I. Irinotecan previene el religation del filamento de la DNA atando al complejo del topoisomerase I-DNA, y causa muerte celular de la fractura y de la DNA del doble-filamento. Es un derivado del camptothecin. Irinotecan era aprobado para el tratamiento del cáncer pancreático avanzado en octubre de 2015.

Indicación y dosificación

Para el tratamiento del cáncer colorrectal metastático (terapia de primera línea cuando está administrado con el fluorouracil 5 y el leucovorin). También utilizado conjuntamente con el cisplatin para el tratamiento del pequeño cáncer de pulmón extenso de la célula. Irinotecan está actualmente bajo investigación para el tratamiento del cáncer de cuello del útero metastático o periódico. También utilizado conjuntamente con el fluorouracil y el leucovorin para el tratamiento de pacientes con la adenocarcinoma metastática del páncreas después de la progresión de la enfermedad que sigue terapia gemcitabine-basada.

Para tratar el cáncer colorrectal: 125 mg/m2 I.V. durante el minuto 90 cada semana por 4 semanas, seguida por 2 semanas de ninguna droga, entonces repiten el ciclo de 6 semanas; o 350 mg/m2 I.V. durante el minuto 90 cada 3 semanas

Farmacodinámica

Irinotecan es un inhibidor enzimático antineoplástico usado sobre todo en el tratamiento del cáncer colorrectal. Irinotecan es un derivado semisintético del camptothecin. Camptothecins interactivo específicamente con el topoisomerase I, una enzima en el núcleo de célula que regula topología de la DNA y facilita procesos nucleares tales como réplica, recombinación, y reparación de la DNA. Durante estos procesos, el topoisomerase I alivia la tensión torsional en la DNA induciendo roturas de una sola fila reversibles, permitiendo que los solos filamentos de la DNA pasen a través de la rotura. El 3' - el término de la DNA de los filamentos quebrados de la DNA ata covalente con la enzima del topoisomerase para formar un intermedio catalítico llamado un complejo divisible. Después de que la DNA se relaje suficientemente y la reacción del paso del filamento es completa, el topoisomerase de la DNA reata los filamentos quebrados de la DNA para formar los topoisomers químicamente inalterados que permiten que proceda la transcripción. Irinotecan y su metabilito activo SN-38 atan al topoisomerase I-DNA complejo y previenen el religation de estas roturas de una sola fila. La investigación actual sugiere que la citotoxicidad de irinotecan sea debido al daño de la DNA del doble-filamento producido durante síntesis de la DNA cuando las enzimas de la réplica obran recíprocamente con el complejo ternario formado por el topoisomerase I, DNA, e Irinotecan o SN-38. Las células mamíferas no pueden reparar eficientemente éstos las roturas del doble-filamento. La contribución exacta de SN-38 a la actividad de irinotecan en seres humanos no se sabe. Irinotecan es ciclo celular fase-específico (S-fase).

Mecanismo de la acción

Irinotecan inhibe la acción del topoisomerase I. Irinotecan previene el religation del filamento de la DNA atando al complejo del topoisomerase I-DNA. La formación de este complejo ternario interfiere con la bifurcación de réplica móvil, que induce la detención de la réplica y roturas doble-trenzadas mortales en la DNA. Como consecuencia, el daño de la DNA no se repara eficientemente y el apoptosis (muerte celular programada) ocurre.