El sulfato del hidrógeno de Clopidogrel hace tabletas las tabletas Película-revestidas, medicaciones orales 75mg

El sulfato del hidrógeno de Clopidogrel hace tabletas las tabletas Película-revestidas, medicaciones orales 75mg

Producto: Tabletas del sulfato del hidrógeno de Clopidogrel

Especificación: tabletas Película-revestidas, 75mg

Estándar: BP, USP

El embalar: 7's/ampolla

Descripción:

El bisulfato de Clopidogrel es un inhibidor de la agregación ADP-inducida de la plaqueta que actúa por la inhibición directa del difosfato de adenosina (ADP) que ata a su receptor y de la activación ADP-mediada subsiguiente del complejo de la glicoproteína GPIIb/IIIa.

Las tabletas de Clopidogrel, magnesio de USP 75 para la administración oral contienen el magnesio 97,875 del bisulfato del clopidogrel, que es el equivalente de la muela del magnesio 75 de la base del clopidogrel.

Indicaciones y uso:

1. Síndrome coronario agudo

Las tabletas de Clopidogrel se pueden administrar con o sin la comida.

Para los pacientes con la no-ST-elevación ACS (UA/NSTEMI), las tabletas iniciado del clopidogrel con una sola dosis de ataque oral del magnesio 300 y entonces continúan en el magnesio 75 una vez diariamente. Aspirin iniciado (75 al magnesio 325 una vez diariamente) y continúa conjuntamente con las tabletas del clopidogrel.

Para los pacientes con STEMI, la dosis recomendada del clopidogrel es el magnesio 75 una vez diario oral, administrado conjuntamente con aspirin (75 al magnesio 325 una vez diariamente), con o sin thrombolytics. Clopidogrel se puede iniciar con o sin una dosis de ataque.

2. MI reciente, movimiento reciente, o enfermedad arterial periférica establecida

La dosis diaria recomendada del clopidogrel es el magnesio 75 una vez diario oral, con o sin la comida.

4. CYP2C19 pobres Metabolizers

5. La situación pobre del metabolizer CYP2C19 se asocia a respuesta antiplaquetaria disminuida al clopidogrel. Aunque un régimen de una dosis más alta en metabolizers pobres aumente respuesta antiplaquetaria, un régimen apropiado de la dosis para esta población de pacientes no se ha establecido.

6. Uso con los inhibidores (PPI) de la bomba de Proton

Evite usando el omeprazole o el esomeprazole con el clopidogrel. El Omeprazole y el esomeprazole reducen perceptiblemente la actividad antiplaquetaria del clopidogrel. Cuando la administración concomitante de un PPI se requiere, considere usar otro agente de ácido-reducción con mínimo o ningún efecto inhibitorio CYP2C19 sobre la formación de metabilito del active del clopidogrel.

Farmacodinámica

Puesto que el clopidogrel es un profármaco, debe ser metabolizado por las enzimas CYP450 para producir el metabilito activo que inhibe la agregación de la plaqueta. Este metabilito activo inhibe selectivamente el difosfato de adenosina (ADP) que ata a su receptor y posteriormente a la activación ADP-mediada de la glicoproteína GPIIb/IIIa compleja, agregación de tal modo de inhibición de la plaqueta P2Y12 de la plaqueta.

Mecanismo de la acción

El metabilito activo del clopidogrel previene atar del difosfato de adenosina (ADP) a su receptor de la plaqueta, empeorando la activación ADP-mediada del complejo de la glicoproteína GPIIb/IIIa. Se propone que la inhibición implica un defecto en la movilización de los sitios de almacenamiento de los gránulos de la plaqueta a la membrana externa. él droga específicamente e irreversible inhibe el subtipo P2Y12 del receptor del ADP, que es importante en la agregación de plaquetas y de la interconexión por la fibrina de la proteína. Ninguna interferencia directa ocurre con el receptor de GPIIb/IIIa. Pues el complejo de la glicoproteína GPIIb/IIIa es el receptor principal para el fibrinógeno, su activación empeorada previene el fibrinógeno que ata a las plaquetas e inhibe la agregación de la plaqueta. Bloqueando la amplificación de la activación de la plaqueta por el ADP lanzado, la agregación de la plaqueta inducida por los agonistas con excepción del ADP también es inhibida por el metabilito activo del clopidogrel.