Origen Injectio de Glargine Rdna de la insulina 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml

Origen Injectio de Glargine Rdna de la insulina 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml

Producto: Inyección de Glargine de la insulina

Especificación: 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml

Estándar: BP, USP

El embalar: una frasco/caja

Descripción:

La inyección del glargine de la insulina [origen del rDNA] es una solución estéril del glargine de la insulina para el uso como inyección subcutánea. El glargine de la insulina es un análogo humano recombinante que es un de acción prolongada (hasta la duración de 24 horas de la acción), agente de sangre-glucosa-baja parenteral de la insulina. La inyección del glargine de la insulina es producida por la tecnología de DNA recombinante que utiliza una tensión no patógena del laboratorio de Escherichia Coli (K12) como el organismo de la producción. El glargine de la insulina diferencia de la insulina humana en que la asparragina del aminoácido en la posición A21 es substituida por la glicocola y dos argininas están añadidas al C-término de la B-cadena. Químicamente, el glargine de la insulina es la insulina 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human y tiene la fórmula empírica C267H404N72O78S6 y un peso molecular de 6063.

La inyección del glargine de la insulina consiste en glargine de la insulina disuelta en un líquido acuoso claro. Cada mililitro de la inyección del glargine de la insulina (inyección del glargine de la insulina) contiene glargine de la insulina de 100 unidades (magnesio 3,6378).

Indicaciones y uso:

La inyección del glargine de la insulina se indica para mejorar control glycemic en adultos y pacientes pediátricos con la diabetes del tipo 1 mellitus y en adultos con el tipo - diabetes 2 mellitus.

Limitaciones importantes del uso:

La inyección del glargine de la insulina no se recomienda para el tratamiento del ketoacidosis diabético. La insulina de acción corta intravenosa es el tratamiento preferido para esta condición.

Farmacología clínica:

1. Mecanismo de la acción

La actividad primaria de la insulina, incluyendo glargine de la insulina, es regulación del metabolismo de la glucosa. La insulina y sus análogos bajan la glucosa en sangre por la absorción periférica estimulante de la glucosa, especialmente por el músculo esquelético y gordo, e inhibiendo la producción hepática de la glucosa. La insulina inhibe lipolisis y proteólisis, y aumenta síntesis de la proteína.

2. Farmacodinámica

El glargine de la insulina es un análogo humano de la insulina que se ha diseñado para tener solubilidad acuosa baja en el pH neutral. En pH 4, como en la solución de la inyección de LANTUS, el glargine de la insulina es totalmente soluble. Después de la inyección en el tejido subcutáneo, la solución ácida se neutraliza, llevando a la formación de microprecipitates de los cuales las pequeñas cantidades de glargine de la insulina se lancen lentamente, dando por resultado un perfil relativamente constante de la concentración/del tiempo durante 24 horas sin pico pronunciado. Este perfil permite una vez que-diariamente dosifica como insulina básica.

En estudios clínicos, el efecto de glucosa-baja sobre una base molar (es decir, cuando está dado en las mismas dosis) del glargine intravenoso de la insulina es aproximadamente lo mismo que ése para la insulina humana. En estudios euglycemic de la abrazadera en temas sanos o en pacientes con diabetes del tipo 1, el inicio de la acción del glargine subcutáneo de la insulina era más lento que la insulina de NPH. El perfil del efecto del glargine de la insulina era relativamente constante sin pico pronunciado y la duración de su efecto fue prolongada comparó a la insulina de NPH. El cuadro 1 muestra resultados de un estudio en pacientes con la diabetes del tipo 1 conducida para un máximo de 24 horas después de la inyección. El tiempo mediano entre la inyección y el final del efecto farmacológico era 14,5 horas (gama: 9,5 a 19,3 horas) para la insulina de NPH, y 24 horas (gama: 10,8 a las horas >24.0) (24 horas eran el final del período de observación) para el glargine de la insulina.

La duración más larga de la acción (hasta 24 horas) de LANTUS se relaciona directamente con su índice más lento de absorción y de ayudas una vez que-diariamente la administración subcutánea. La línea del tiempo de conducta de insulinas, incluyendo LANTUS, puede variar entre los individuos y dentro del mismo individuo.

3. Farmacinética

Absorción y biodisponibilidad. Después de la inyección subcutánea del glargine de la insulina en temas sanos y en pacientes con diabetes, las concentraciones del suero de la insulina indicaron una absorción más lenta, prolongada y un perfil relativamente constante de la concentración/del tiempo durante 24 horas sin pico pronunciado con respecto a la insulina de NPH. Las concentraciones de la insulina del suero eran así constantes con el perfil del tiempo de la actividad farmacodinámica del glargine de la insulina.

Después de la inyección subcutánea de 0,3 glargine de la insulina de Units/kg en pacientes con diabetes del tipo 1, se ha demostrado una concentración relativamente constante/el perfil del tiempo. La duración de la acción después de la administración subcutánea abdominal, deltoides, o del muslo era similar.

Metabolismo. Un estudio del metabolismo en seres humanos indica que el glargine de la insulina está metabolizado en parte en el término carboxilo de la cadena de B en el depósito subcutáneo para formar dos metabilitos activos con la actividad in vitro similar a la de la insulina, de M1 (21A-Gly-insulin) y de M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). La droga sin cambios y estos productos de la degradación están también presentes en la circulación.

Poblaciones especiales

Edad, raza, y sexo. La información sobre el efecto de la edad, de la raza, y del sexo sobre la farmacinética de LANTUS no está disponible. Sin embargo, en ensayos clínicos controlados en los adultos (n=3890) y un ensayo clínico controlado en los pacientes pediátricos (n=349), los análisis del subgrupo basados en edad, raza, y sexo no mostró diferencias en seguridad y eficacia entre el glargine de la insulina y la insulina de NPH.

El fumar. El efecto de fumar sobre la farmacinética/la farmacodinámica de LANTUS no se ha estudiado.

Embarazo. El efecto del embarazo sobre la farmacinética y de la farmacodinámica de LANTUS no se ha estudiado.

Obesidad. En los ensayos clínicos controlados, hasta los cuales los pacientes incluidos con el índice de masa corporal (BMI) e incluir 49,6 kg/m2, análisis del subgrupo basados en BMI no mostraron diferencias en seguridad y eficacia entre el glargine de la insulina y la insulina de NPH.

Debilitación renal. El efecto de la debilitación renal sobre la farmacinética de LANTUS no se ha estudiado. Sin embargo, algunos estudios con la insulina humana han mostrado niveles de circulación crecientes de insulina en pacientes con la insuficiencia renal. Los ajustes cuidadosos de la supervisión y de la dosis de la glucosa de la insulina, incluyendo LANTUS, pueden ser necesarios en pacientes con la debilitación renal.

Debilitación hepática. El efecto de la debilitación hepática sobre la farmacinética de LANTUS no se ha estudiado. Sin embargo, algunos estudios con la insulina humana han mostrado niveles de circulación crecientes de insulina en pacientes con la insuficiencia hepática. Los ajustes cuidadosos de la supervisión y de la dosis de la glucosa de la insulina, incluyendo LANTUS, pueden ser necesarios en pacientes con la debilitación hepática.